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Osimertinib, también conocido como AZD-9291 o Mereletinib, es un inhibidor de EGFR mutante selectivo e irreversible y se usa para tratar el cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC). Normalmente, la resistencia a osimertinib se desarrolla en aproximadamente 10 meses en las personas en tratamiento. El osimertinib también se usa en estudios de tratamiento del carcinoma de células escamosas.
CCOMONo. |
871700-17-3 |
Pureza |
99.90% |
Targumentar |
EGFR |
IC50 |
1 nM, 12 nM |
EnVitro |
En comparación con el inhibidor de tirosina quinasa de primera generación, Osimertinib produce efectos similares sobre la inhibición de la fosforilación de EGFR en células EGFR que albergan mutantes EGFR sensibilizantes, incluidos PC-9 (ex19del), H3255 (L858R) y H1650 (ex19del). Los valores medios de CI50 son de 13 a 54 nM para Osimertinib. El osimertinib también tiene potentes efectos inhibidores sobre la fosforilación de EGFR en líneas celulares mutantes T790M (H1975 (L858R / T790M), PC-9VanR (ex19del / T790M). La potencia media de IC50 es inferior a 15 nM. |
EnVivo |
En una forma de 5 mg / kg / día durante una o dos semanas, los ratones portadores de tumbor reciben tratamiento con Osimertinib. En unos pocos días, los cinco ratones C / L858R muestran una disminución de casi el 80% en el volumen del tumor mediante resonancia magnética (MRI) después del tratamiento. Pero los ratones tratados con vehículo muestran crecimiento de tumores. En comparación con los compuestos mencionados anteriormente, Osimertinib muestra una mejora de la PK de rata, una reducción de la afinidad de hERG y una mejora de los márgenes de IGF1R. El osimertinib también proporciona un grado adicional de diversidad química y de perfiles más amplia en relación con los compuestos de plomo mencionados anteriormente. |
Fórmula |
C₂₈H₃₃N₇O₂ |
Sonrisas |
C=CC (NC1=CC (NC2=NC=CC (C3=CN (C) C4=C3C=CC=C4)=N2)=C (OC) C=C1N (CCN (C) C) C)=O |
M. Peso |
499.6 |
Almacenamiento |
Polvo-20 ° C 3 años 4 ° C 2 años |
Disolvente& Solubilidad |
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Documentación |
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